BNP Anastrozol (Arimidex) para musculação CAS:120511-73-1
Arimidex pertence a uma categoria e classe de medicamentos conhecidos como inibidores de aromatase (IAs). Os inibidores de aromatase pertencem a uma classe ainda mais ampla de medicamentos conhecidos como antiestrogênios. A outra subcategoria de medicamentos sob a categoria de antiestrogênios é conhecida como moduladores seletivos do receptor de estrogênio (SERMs), como Nolvadex e Clomid. IAs e SERMs constituem antiestrogênios. Os inibidores de aromatase diferem muito dos SERMs em sua ação e como lidam com as questões de controle de estrogênio. O mal-entendido de que os SERMs, como Nolvadex e Clomid, servem para diminuir os níveis de estrogênio deve primeiro ser abordado. Este é um rumor persistente entre a comunidade de usuários de esteroides anabolizantes que começou a se desgastar ultimamente, mas o rumor ainda persiste. Os SERMs servem para bloquear a ação do estrogênio nos locais receptores no tecido mamário, ocupando os locais receptores no lugar do estrogênio, de modo que o próprio estrogênio não possa exercer seus efeitos ali por meio da ligação do local receptor. Por outro lado, os SERMs também agirão como estrogênios em locais receptores em outras células em outras áreas do corpo (o fígado, por exemplo, no caso do Nolvadex). Os SERMs não diminuem os níveis circulantes de estrogênio no plasma sanguíneo. Os inibidores de aromatase servem para fazer isso eliminando a produção de estrogênio por meio da ligação e desativação da enzima aromatase, que é a enzima responsável pela conversão (ou aromatização) de andrógenos em estrogênio.
O QUE ÉArimidex?
Arimidex é um inibidor de aromatase desenvolvido pela Zeneca Pharmaceuticals (agora AstraZeneca) que foi originalmente sintetizado e projetado para o tratamento de pacientes do sexo feminino que sofrem de câncer de mama avançado. Foi aprovado para uso pelo FDA e lançado no mercado americano de medicamentos prescritos em 1995. Arimidex é considerado um dos mais novos inibidores de aromatase, conhecido como um inibidor de aromatase de terceira geração[1]. A razão pela qual tanto os inibidores de aromatase quanto os SERMs agem para bloquear os efeitos do estrogênio de maneiras diferentes é porque foi descoberto que a grande maioria dos cânceres de mama são estimulados e acelerados pelo estrogênio.
Usos médicos do Arimidex
Arimidex é usado entre tratamentos de câncer de mama como o que é conhecido como tratamento adjunto. Isso geralmente se refere a um tratamento adicional quando outros tratamentos padrão falharam em atender às expectativas adequadas. Antes do desenvolvimento e lançamento do Arimidex como um medicamento para tratamento de câncer de mama, o medicamento primário utilizado para tratamento por décadas antes era o Nolvadex (Tamoxifeno). O Nolvadex é considerado utilizado como o primeiro e padrão tratamento para pacientes com câncer de mama. Quando o tratamento com Nolvadex, por uma razão ou outra, falha em atender às expectativas durante o tratamento do câncer de mama, medicamentos adjuntos de segunda linha, como o Arimidex, são utilizados.
Um desses estudos sobre Arimidex em mais de 9.000 pacientes femininas com câncer de mama pós-cirurgia observou sua eficiência em comparação ao Nolvadex (ambos sozinhos e ambos utilizados simultaneamente), resultando em resultados muito mais favoráveis para Arimidex em relação ao Nolvadex. O estudo, que foi realizado em 2002, concluiu que Arimidex foi muito mais eficaz na regressão do câncer, bem como aumentou a taxa de sobrevivência das pacientes com câncer de mama após o tratamento.
Foi então esse estudo (assim como outros) que, é claro, levou indivíduos entre a comunidade de usuários de esteroides anabolizantes a tomar conhecimento dele e começar a investigar os benefícios de seus efeitos na supressão de níveis fortes de estrogênio. Um estudo conduzido mais tarde demonstrou que o risco de recorrência de câncer de mama foi eliminado em 40% com o uso de Arimidex, mas os pacientes experimentaram um aumento nas fraturas ósseas. Isso ocorre porque o estrogênio desempenha um papel central na manutenção adequada do osso e sua retenção mineral, e isso será significativamente reduzido após a vasta redução dos níveis de estrogênio resultantes da administração de Arimidex.
Usos de Arimidex para musculação
Como Arimidex foi o primeiro inibidor de aromatase para muitos fisiculturistas terem notado, ele é o inibidor de aromatase mais popular usado entre usuários de esteroides anabolizantes para fins de controle de estrogênio. O uso entre atletas que usam esteroides anabolizantes é para o controle de quase todos os efeitos colaterais relacionados ao estrogênio: a manifestação de ginecomastia, retenção de água e inchaço, aumento da pressão arterial (como resultado do aumento da retenção de água do estrogênio). Isso contrasta com SERMs como Nolvadex, que servem apenas para bloquear a ginecomastia.
Estudos demonstraram de fato que o uso de Arimidex em homens foi eficaz o suficiente para reduzir os níveis plasmáticos circulantes de Estrogênio em 50% em apenas uma dose de 0,5 – 1mg diariamente. Esta é uma redução muito considerável em homens, mas pode ser vista como bem diferente da redução de 80% em pacientes femininas com câncer de mama, mas deve ser lembrado que o Estrogênio e como ele se relaciona com a fisiologia feminina é diferente dos homens.
Além do uso em fisiculturistas, o Arimidex também tem sido usado clinicamente em homens. Alguns homens apresentam níveis anormalmente altos de estrogênio por muitas razões diferentes e o Arimidex tem sido utilizado para combater essas doenças. Em particular, o Arimidex tem sido usado para tratar adolescentes do sexo masculino que apresentam níveis excessivos de estrogênio durante a puberdade, resultando em ginecomastia puberal indesejada. Além disso, níveis excessivos de estrogênio em adolescentes do sexo masculino durante a puberdade podem frequentemente resultar em crescimento atrofiado devido ao fato de que o estrogênio desempenha um papel fundamental na fusão das placas de crescimento dos ossos, impedindo qualquer crescimento linear posterior, e o Arimidex também tem sido usado para tratar essas condições.
Características químicas do Arimidex
Arimidex é um inibidor de aromatase não esteroidal. Isso quer dizer que ele não possui a estrutura de carbono de anel cicloalcano de quatro anéis característica comum a todos os tipos de esteróides.
Propriedades do Arimidex
Os efeitos do Arimidex no controle do nível de estrogênio sérico podem ser bastante drásticos, mesmo em uma dose de 1 mg por dia. A quantidade de supressão de estrogênio resultante dessa dose demonstrou ser superior a 80% em pacientes. O Arimidex pode ser tão eficaz na inibição da enzima aromatase e, portanto, na redução dos níveis de estrogênio que esse composto é tipicamente administrado apenas a mulheres na pós-menopausa e/ou utilizado quando outros tratamentos de primeira linha para câncer de mama falharam.
Arimidex e Letrozol são ambos classificados como inibidores de aromatase não esteroides e não suicidas que competem com o substrato para se ligar ao sítio ativo da enzima. Isso é muito diferente de Aromasin (Exemestano), que é um inibidor de aromatase esteroide e suicida que atua como um inibidor esteroide baseado em mecanismo que imita o substrato, é convertido pela enzima em um intermediário reativo e resulta na inativação da enzima aromatase. Para facilitar a compreensão, o que isso significa para o leigo é que a estrutura química de Aromasin se assemelha aos "alvos" tradicionais aos quais a aromatase se liga (testosterona, por exemplo) e que essencialmente "engana" a enzima aromatase para se ligar a ela, apenas para se tornar inibida/desativada. Como a força de ligação é tão grande, essa inibição se torna permanente para a enzima aromatase à qual Aromasin se ligou. Arimidex e Letrozol, sendo inibidores de aromatase não suicidas, competem com os "alvos" tradicionais da enzima em vez de garantir um lugar permanente (que é a vantagem que Aromasin tem sobre os outros dois).
Fisiculturistas e atletas que utilizam esteroides anabolizantes geralmente preferem inibidores de aromatase como Arimidex por sua capacidade de eliminar os níveis crescentes de estrogênio em sua causa raiz: aromatase. Ao desabilitar a enzima aromatase, os níveis suprafisiológicos de andrógenos aromatizáveis (como testosterona, Dianabol, boldenona, etc.) não podem se converter em estrogênio, eliminando assim qualquer possível risco de efeitos colaterais relacionados ao estrogênio.
Efeitos colaterais do Arimidex
Sendo que Arimidex (Anastrozol) é um composto auxiliar para fins de controle de estrogênio dentro do corpo, é um composto que é geralmente bem tolerado por usuários do sexo masculino. Existem, no entanto, alguns efeitos colaterais do Arimidex com os quais se preocupar. Isso existe principalmente na forma de redução excessiva dos níveis de estrogênio no plasma sanguíneo no corpo, bem como supressão de estrogênio a longo prazo. Arimidex afeta as mulheres de uma maneira muito maior e significativa do que em usuários do sexo masculino também.
Quando se trata de redução e supressão de estrogênio, deve-se entender que, diferentemente dos SERMs (Moduladores Seletivos de Receptores de Estrogênio), como Nolvadex ou Clomid (Citrato de Clomifeno), o Arimidex pertence à família dos inibidores de aromatase. Isso significa que ele serve para desabilitar a enzima aromatase, que é responsável pela aromatização – ou conversão – da testosterona em estrogênio. Em outras palavras, o Arimidex reduz os níveis totais de estrogênio circulante na fonte raiz, ao contrário dos SERMs, que servem apenas para bloquear a atividade do estrogênio em locais receptores selecionados.
Dosagem e Administração de Arimidex
Medicamente, Arimidex (Anastrozol) é utilizado como medicamento no tratamento de câncer de mama feminino pós-menopausa, onde o estrogênio foi determinado como a causa principal. A dosagem e administração de prescrição de Arimidex nesses casos pedem 1mg tomado uma vez ao dia, até que a progressão do câncer tenha parado.
Arimidex para ginecomastia e controle de estrogênio no ciclo
Para fins de controle de ginecomastia e controle geral de estrogênio no ciclo, Arimidex deve ser usado em uma faixa geral de 0.5 – 1mg por dia, e pode ser ajustado dependendo da tolerância do usuário e reação ao composto. Todos devem ajustar sua dosagem de Arimidex de acordo com sua resposta individual. Não é incomum que 0.5mg/dia seja até muito (ou muito pouco) para alguns. Também deve ser sempre lembrado que o objetivo aqui é o controle de estrogênio durante um ciclo, não a eliminação total dos níveis de estrogênio.
Arimidex para terapia pós-ciclo (PCT)
Como foi demonstrado em estudos que o Arimidex auxilia na geração de produção natural endógena de testosterona em homens, uma dosagem de Arimidex de 0,5 mg a 1 mg por dia deve ser suficiente para a duração de qualquer PCT.
Arimidex possui uma meia-vida de aproximadamente 48 horas, e é importante também entender que os níveis de pico no plasma sanguíneo não serão atingidos com Arimidex até que uma semana inteira (7 dias) de uso consistente seja alcançada. Arimidex também pode ser tomado a qualquer hora do dia, com ou sem alimentos.
Legalidade e disponibilidade do Arimidex
Arimidex é em grande parte uma substância não controlada na grande maioria do mundo. No Canadá e nos Estados Unidos em particular, é um produto somente com receita, mas não é uma substância controlada e, portanto, legal ou próprio, compre e possua – embora não esteja disponível sem receita aqui.
Dados clínicos
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Marca |
BNP |
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Nomes comerciais |
Arimidex, Aremed, Anastrazol; anastrozol; ICI-D1033; ZD-1033 |
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CAS |
120511-73-1 |
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Massa molar |
293.374 |
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Fórmula |
C17H19N5 |
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Pureza |
Acima de 98% |
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Aparência |
1mg*100 |
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Como comprar Arimidex
Arimidex é talvez o mais popular antiestrogênio e inibidor de aromatase entre os três (Arimidex, Letrozole e Aromasin) e, como tal, é um composto auxiliar muito popular para uso entre fisiculturistas e atletas que usam esteroides anabolizantes. Então, nem é preciso dizer que este é um produto que deve ser fácil de encontrar e comprar, e deve estar no inventário de quase qualquer fonte, site ou revendedor de esteroides anabolizantes. Um ponto a levar em consideração é que este produto não é barato. É talvez um dos compostos auxiliares mais caros disponíveis para compra.
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