Citrato de toremifeno (Fareston) para CAS de câncer de mama:89778-27-8

Toremifeno (também conhecido por sua marca e nome comercial Fareston) é membro de uma categoria, família e classe de medicamentos conhecidos como SERMs (moduladores seletivos de receptor de estrogênio). Os SERMs se enquadram em uma categoria ainda mais ampla de medicamentos conhecidos como antiestrogênios, e a família prima dos SERMs (que também se enquadram nos antiestrogênios) são os inibidores da aromatase, comumente abreviados como AIs. SERMs incluem compostos como Toremifeno, Nolvadex (Tamoxifeno) e Clomid (Citrato de Clomifeno). Os inibidores da aromatase (IAs) incluem compostos como Arimidex (Anastrozol), Aromasin (Exemestano) e Letrozol (Femara). Embora os dois se enquadrem na categoria de antiestrogénios, ambos são subcategorias que se ramificam nas suas próprias famílias, uma vez que SERMs e IAs diferem grandemente no seu mecanismo de acção dentro do corpo humano no que diz respeito à forma como controlam ou bloqueiam o estrogénio.

Citrato de toremifeno (Fareston, Acapodene) é um modulador seletivo do receptor de estrogênio (SERM) oral que ajuda a se opor às ações do estrogênio no corpo. Quimicamente relacionado ao tamoxifeno, o toremifeno é um modulador seletivo do receptor de estrogênio (SERM). Este agente liga-se competitivamente aos receptores de estrogênio, interferindo assim na atividade do estrogênio. O toremifeno também possui propriedades estrogênicas intrínsecas, que se manifestam de acordo com o tipo ou espécie de tecido.

Fareston (citrato de toremifeno) é um agonista/antagonista do estrogênio que impede o estrogênio de atingir as células cancerígenas, usado para retardar o crescimento do câncer de mama metastático (câncer que se espalhou a partir do tumor original). Ao contrário da quimioterapia, Fareston não destrói realmente as células cancerígenas.

 

 

 

SERMs são verdadeiros 'bloqueadores de estrogênio', enquanto IAs não são. Os SERMs atuam bloqueando a atividade do estrogênio em seus receptores alvo em diferentes tecidos (principalmente tecido mamário), e fazem isso ligando-se mais fortemente aos receptores de estrogênio nesses tecidos do que o próprio estrogênio, ocupando efetivamente o lugar que o estrogênio normalmente ocuparia. Os SERMs permanecerão ligados ao local do receptor e permanecerão inertes (eles não ativarão os receptores nem realizarão nenhuma ação). Isso resulta na incapacidade do estrogênio de se ligar a esses receptores (pois eles já estão ocupados pelo SERM). Embora os SERMs bloqueiem a atividade estrogênica em certos locais receptores, os SERMs também podem atuar e também atuam como estrogênios em outros locais receptores em outros tecidos do corpo (como no fígado, o que pode ser benéfico). Isso é conhecido como atividade agonista de estrogênio e antagonista de estrogênio. Em qualquer caso, os SERMs não servem para reduzir os níveis totais de estrogénio no plasma sanguíneo circulante no corpo – apenas bloqueiam a sua actividade em certos tecidos. Os inibidores da aromatase (IAs) são, em vez disso, os compostos que reduzirão os níveis circulantes totais de estrogênio no corpo por meio da ligação à enzima responsável pela conversão (aromatização) de andrógenos em estrogênio. Esta enzima é conhecida como aromatase. Os IAs são mais atraentes como substrato para a enzima aromatase do que os substratos tradicionais da enzima aromatase, que são os andrógenos (como a testosterona). O resultado é que a enzima aromatase está ocupada com a IA e, portanto, não pode envolver-se em reações químicas com andrógenos. Isto resulta na incapacidade do estrogénio ser produzido na sua origem e, portanto, os níveis de estrogénio como um todo são reduzidos no corpo.

No que diz respeito ao Toremifeno, é um SERM com propriedades agonistas e antagonistas mistas no receptor de estrogênio, e é classificado como um análogo do trifeniletileno que é muito semelhante em estrutura ao Nolvadex (Tamoxifeno) e ao Clomid (Citrato de Clomifeno). O Toremifeno (Fareston) pode ser considerado uma irmã muito próxima do Nolvadex, pois são muito semelhantes. O toremifeno também é um composto não esteróide. É classificado como um medicamento contra o câncer de mama no tratamento do câncer de mama feminino pós-menopausa que é determinado como receptor de estrogênio positivo (ou receptor de estrogênio desconhecido). O que isto significa é que é um medicamento utilizado com a finalidade de bloquear e tratar o câncer de mama feminino que é exacerbado pelo estrogênio através da atividade do estrogênio nos receptores do tecido mamário, que pode promover o crescimento canceroso através de sua atividade promotora do crescimento do tecido mamário. O toremifeno, como descrito anteriormente, liga-se a esses locais receptores e bloqueia a capacidade do próprio estrogênio de continuar ativando locais receptores no tecido mamário, bloqueando ou interrompendo assim o progresso do crescimento do tumor que poderia ser exacerbado pelo estrogênio.

O toremifeno ganhou popularidade com esteróides anabolizantes usando fisiculturistas e atletas exatamente pelas mesmas razões que Nolvadex: é usado para neutralizar e/ou bloquear alguns dos efeitos do excesso de estrogênio no corpo como resultado da aromatização de vários andrógenos usados ​​( como Testosterona ou Dianabol, por exemplo). Em particular, o Toremifeno é usado para mitigar, aliviar e/ou prevenir o efeito colateral da ginecomastia relacionado ao estrogênio (o desenvolvimento de tecido mamário em homens).

O Citrato de Toremifeno é um composto muito novo e recente que foi aprovado pelo FDA em 1997 como medicamento prescrito e é vendido mais popularmente sob a marca e nome comercial Fareston no mercado de prescrição dos EUA. GTx, Inc. foi a primeira e atual empresa farmacêutica a realizar a fabricação de Toremifeno sob a marca Fareston. O toremifeno sob a marca Fareston também está disponível em uma infinidade de outros países internacionalmente, como: Turquia, Tailândia, África, Suíça, Espanha, Portugal, Rússia, Suécia, Alemanha, Grécia, Finlândia, Irlanda, Hungria, França , África do Sul, Austrália, República Checa, Austrália, Itália e Inglaterra (Reino Unido). É um produto muito popular e difundido, muito parecido com o seu parente próximo Nolvadex e pode ser encontrado em quase qualquer lugar do mundo.

A questão que permanece (e que é comumente feita) em relação ao Toremifeno é se ele é ou não tão eficaz, mais eficaz e/ou mais vantajoso que seu irmão mais velho, Nolvadex.

 

 

Já foi dito que o Toremifeno é um SERM e serve para bloquear o estrogênio em vários locais receptores em certos tecidos do corpo (tecido mamário em particular). Como explicação leiga, o Toremifeno finge ser um estrogênio “falso” que ocupa os receptores de estrogênio no tecido mamário. Com esses receptores ocupados pelo Toremifeno, o estrogênio real não consegue realizar seu trabalho ali. O toremifeno não reduz os níveis plasmáticos totais de estrogênio. Além de ser antagônico aos receptores de estrogênio no tecido mamário, também é antagônico ao estrogênio na glândula hipotálamo (isso essencialmente 'engana' o hipotálamo fazendo-o pensar que há poucos ou nenhum nível de estrogênio circulante no corpo, fazendo com que ele aumente sua produção de testosterona para que possa utilizar a aromatização para restaurar esses níveis. O toremifeno também é agonístico para os receptores de estrogênio em outros tecidos do corpo (no fígado em particular). Isso significa que enquanto o toremifeno atuará como um antiestrogênio no tecido mamário e No hipotálamo, ele atuará como um estrogênio no fígado. Isso pode ter impactos benéficos, especialmente durante um ciclo de esteróides anabolizantes, como melhorar e mudar os níveis de colesterol para uma faixa mais favorável.

Embora o Toremifeno esteja intimamente relacionado ao Nolvadex, ele difere bastante em outros aspectos que foram descobertos (alguns bons e outros ruins). Em comparação com o Nolvadex, a primeira questão a observar é a preocupação crescente que muitos têm em relação aos efeitos cancerígenos no tecido hepático que o Nolvadex apresenta. Deve ser entendido que estes efeitos foram observados com o uso a longo prazo e que não deve ser um problema com o uso a muito curto prazo que os fisiculturistas e atletas estão envolvidos, mas deve ser reconfortante para alguns saber que o Toremifeno é menos eficaz no fígado. efeitos tóxicos/carcinogênicos do que o Nolvadex, mas os indivíduos ainda devem estar cientes de que, como o Toremifeno ainda é um análogo do Nolvadex, ele ainda exibe muitos dos efeitos tóxicos relacionados no fígado.

Há também evidências clínicas de que o Toremifeno pode expressar uma vantagem sobre outros SERMs, como o Nolvadex, através da capacidade de exibir não apenas inibição do crescimento do tecido mamário, mas também apoptose (ou morte celular programada) do tecido mamário e células tumorais em pacientes com câncer de mama. Esta é uma evidência e informação muito promissora, mas deve ser entendido que muitas vezes os pacientes com cancro da mama reagem de forma muito diferente dos indivíduos saudáveis ​​a diferentes tratamentos medicamentosos. Mas isto deve fornecer alguma evidência de que o Toremifeno poderia muito bem destruir o tecido da ginecomastia, além de interromper e impedir o seu crescimento. O toremifeno (Fareston) também demonstrou a capacidade de reduzir os níveis de prolactina no corpo em 300 mg por dia após 8 semanas. Esta é uma informação muito agradável, pois o Toremifeno pode ser utilizado como um medicamento anti-Prolactina, se necessário. É possível, no entanto, que isso ocorra apenas em pacientes com câncer de mama.

Existem alguns aspectos e propriedades negativas do Toremifeno, no entanto. Em primeiro lugar, e talvez o mais importante, é o efeito negativo que o Tore exibe nos níveis de SHBG (Globulina de ligação ao hormônio sexual) no corpo, onde a pesquisa clínica demonstrou que, embora o Toremifeno possa estimular e estimula a produção endógena natural de testosterona (o que é uma coisa boa para pós -cicloterapia – PCT), na verdade aumenta os níveis de SHBG no corpo. O que isso significa para o fisiculturista, atleta e usuário de esteróides anabolizantes é que o aumento do SHBG significará menos testosterona livre presente no corpo. SHBG é uma proteína que se liga a hormônios sexuais como a testosterona e a torna inativa enquanto está ligada a ela, na verdade 'algemando' a testosterona (ou outros andrógenos e hormônios sexuais que são suscetíveis ao SHBG). O resultado é que o hormônio ao qual ele se liga (neste caso, a testosterona) acaba simplesmente flutuando na circulação, incapaz de fazer seu trabalho (testosterona livre versus ligada). As elevações no SHBG não são, portanto, muito boas para a recuperação pós-ciclo ou para a melhoria do desempenho durante o ciclo, o que pode diminuir o potencial do Toremifeno como composto de recuperação durante a PCT (Terapia Pós-Ciclo). Em comparação, não foi comprovado que o Nolvadex tenha esse efeito no SHBG durante as mais de cinco décadas de seu uso e estudo (em comparação com menos de uma década e meia de estudo e uso do Toremifeno).

 

 

Para o tratamento do câncer de mama, o Toremifeno é utilizado na dosagem de 60 mg por dia. Tanto mulheres quanto homens podem receber prescrição de Fareston (Toremifeno) para ajudar a prevenir a proliferação de células cancerígenas nos tecidos mamários. O toremifeno é geralmente administrado por 1 ano, mas isso pode se estender por 2-3 anos se a remissão não for observada ou o declínio dos tecidos cancerosos ductais e glandulares cancerosos.

Usuários de esteróides e fisiculturistas podem usar Toremifeno para prevenir a ginecomastia devido ao bloqueio do receptor de estrogênio (ER) no tecido mamário. Quando esteróides anabolizantes à base de testosterona são administrados, os níveis circulantes de estrogênio aumentam, levando ao aparecimento de efeitos colaterais relacionados aos estorgênicos. O toremifeno é recomendado em 30-60 mg por dia, no entanto, muitos optam pelo Nolvadex (citrato de tamoxifeno) por ser uma alternativa mais barata e eficaz.

O usuário de esteróides deve primeiro procurar controlar os altos níveis de estrogênio com o uso de um inibidor de aromatase (IA), e não bloquear o estrogênio. O bloqueio do estrogênio é visto como o último recurso do tratamento com IA não é suficiente. Quando vários andrógenos são usados, como Testosterona Enantahte, Dianabol e Deca-Durabolin, um AI e SERM como o Toremifene podem ser necessários.

O toremifeno é um agente eficaz de terapia pós-ciclo (PCT), mas não tão poderoso quanto o Tamoxifeno (Nolvadex) em estudos comparáveis. No entanto, o Toremifeno é visto como um SERM de segunda geração e uma alternativa mais segura ao Nolvadex, muitas vezes levando a menos efeitos colaterais adversos. Sugere-se uma dosagem de 120 mg de Toremifeno na primeira semana, seguida de 60 mg por dia durante 5 semanas como tratamento pós-ciclo para sintomas de baixa testosterona.

 

 

Nome do Produto	Fareston
Outros nomes	(Z)-Toremifeno; 4-Clorotamoxifeno; 4-CT; Acapodeno; CCRIS-8745; FC-1157; FC-1157a; GTx-006; NK-622; NSC-613680
CAS	89778-26-7
Massa molar	405.97
Fórmula	C26H28ClNO
Pureza	Acima de 98%
Avaliação	Pó cristalino branco

 

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O toremifeno e o tamoxifeno são medicamentos semelhantes, mas distintos, pertencentes à mesma classe de medicamentos conhecidos como moduladores seletivos do receptor de estrogênio (SERMs). Eles compartilham algumas semelhanças em seu mecanismo de ação e uso, mas também apresentam diferenças.

Ambos os medicamentos funcionam bloqueando os efeitos do estrogênio em certos tecidos. Eles são usados ​​no tratamento do câncer de mama, particularmente em cânceres de mama com receptores hormonais positivos, onde as células cancerígenas dependem do estrogênio para crescer.

Aqui estão algumas diferenças entre toremifeno e tamoxifeno:

1. Estrutura Química: Embora ambos se enquadrem na classe SERM, eles têm estruturas químicas diferentes. O toremifeno é um derivado clorado do tamoxifeno.

2. Aprovação da FDA: O tamoxifeno foi aprovado para câncer de mama inicial e avançado, bem como para reduzir o risco de câncer de mama em mulheres de alto risco. O toremifeno foi aprovado especificamente para o tratamento do câncer de mama metastático em mulheres na pós-menopausa.

3. Metabolismo: Eles são metabolizados de maneira diferente no corpo, resultando potencialmente em diversos efeitos colaterais e interações com outros medicamentos.

4. Eficácia e efeitos colaterais: Embora ambos os medicamentos tenham semelhanças em sua eficácia contra o câncer de mama, eles podem ter perfis de efeitos colaterais diferentes. Alguns indivíduos podem tolerar melhor um medicamento do que outro.

Ambos os medicamentos são prescritos por profissionais de saúde com base nas necessidades individuais do paciente, considerando fatores como o estágio do câncer, histórico médico e possíveis efeitos colaterais.

 

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