exemestano

Exemestane, comumente conhecido por sua marca Aromasin, é um medicamento classificado como um inibidor da aromatase (AI).

Alguns cânceres de mama requerem estrogênio para crescer. Esses cânceres têm receptores de estrogênio (ERs) e são chamados de ER-positivos. Eles também podem ser chamados de responsivos a estrogênio, responsivos a hormônios ou positivos para receptores de hormônios. A aromatase é uma enzima que sintetiza estrogênio. Os inibidores da aromatase bloqueiam a síntese de estrogênio. Isso reduz o nível de estrogênio e retarda o crescimento de cânceres.

 

 

 

Exemestane é indicado para o tratamento adjuvante de mulheres na pós-menopausa com câncer de mama inicial positivo para receptor de estrogênio que receberam tamoxifeno por dois a três anos e mudaram para ele após completar um total de cinco anos consecutivos de terapia hormonal adjuvante. A aprovação do FDA dos EUA foi em outubro de 1999.

Exemestano também é indicado para o tratamento de câncer de mama avançado em mulheres pós-menopáusicas cuja doença progrediu após a terapia com tamoxifeno.

Para mulheres na pré-menopausa com câncer de mama positivo para receptores hormonais, o tratamento adjuvante com supressão ovariana mais o inibidor de aromatase exemestano, em comparação com a supressão ovariana mais tamoxifeno, oferece uma nova opção de tratamento que reduz o risco de recorrência. Os estudos TEXT e SOFT demonstraram melhora na sobrevida livre de doença em pacientes tratadas com exemestano e supressão ovariana em comparação com o grupo de tamoxifeno e supressão ovariana. As mulheres na pré-menopausa que recebem supressão ovariana podem agora se beneficiar de um inibidor de aromatase, uma classe de drogas que até agora era recomendada apenas para mulheres na pós-menopausa.

Exemestane pertence a uma classe de medicamentos chamados inibidores da aromatase. Atua inibindo a enzima aromatase, responsável pela conversão de andrógenos (como a testosterona) em estrogênio. Ao reduzir os níveis de estrogênio no corpo, o exemestano ajuda a retardar ou interromper o crescimento de células de câncer de mama positivas para receptores de estrogênio.

Exemestane reduz significativamente os níveis de estrogênio em mulheres na pós-menopausa, bloqueando a enzima aromatase. Ao fazer isso, ajuda a privar as células de câncer de mama dependentes de estrogênio do hormônio de que precisam para crescer e proliferar.

Terapia de Reposição Hormonal (TRH): Exemestano não se destina ao uso como terapia de reposição hormonal em mulheres pós-menopáusicas. É usado especificamente no contexto do tratamento do câncer de mama e não como uma abordagem geral para controlar os sintomas da menopausa.

 

 

O exemestano é metabolizado pela enzima hepática CYP3A4. Enquanto o inibidor do CYP3A4, cetoconazol, não teve efeito significativo nos níveis de exemestano em um ensaio clínico, o forte indutor do CYP3A4, rifampicina, reduziu significativamente os níveis de exemestano pela metade (AUC −54 por cento, Cmax −41 por cento para uma dose única), comprometendo potencialmente sua eficácia. Espera-se que outros indutores 3A4, como a carbamazepina e a erva de São João, tenham efeitos semelhantes. A relevância clínica deste efeito não foi investigada.

Os estrogênios provavelmente reduzem a eficácia do exemestano: geralmente seria contraproducente reduzir a síntese de estrogênio do corpo com exemestano e depois substituir o estrogênio por produtos farmacêuticos.

 

 

O exemestano é rapidamente absorvido no intestino, mas sofre um forte efeito de primeira passagem no fígado. As concentrações plasmáticas mais altas são alcançadas após 1,2 horas em pacientes com câncer de mama e após 2,9 horas em indivíduos saudáveis. A inibição máxima da aromatase ocorre após dois a três dias. 90 por cento da substância absorvida ligam-se às proteínas plasmáticas. A enzima hepática CYP3A4 oxida o grupo metilideno na posição 6, e o grupo 17-ceto (no anel de cinco membros) é reduzido por aldo-ceto redutases a um álcool. Dos metabólitos resultantes, 40% são excretados pela urina e 40% pelas fezes em uma semana. A substância original responde por apenas 1 por cento da excreção na urina. A meia-vida terminal é de 24 horas.

 

 

Nome do Produto	Aromasina
Outro nome	FCE-24304
CAS	107868-30-4
Massa molar	296.410
MF	C20H24O2
Pureza	Acima de 98 por cento
aparência	Pó Branco Cristalino

 

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Exemestane, também conhecido por sua marca Aromasin, não é um medicamento quimioterápico. É classificado como um inibidor da aromatase (AI) e é usado no tratamento do câncer de mama receptor hormonal positivo em mulheres na pós-menopausa.

Quimioterapia refere-se a uma ampla categoria de drogas que são projetadas para matar células que se dividem rapidamente, incluindo células cancerígenas. Os medicamentos quimioterápicos atuam visando e destruindo as células cancerígenas em todo o corpo. Eles são frequentemente usados ​​em regimes de tratamento sistêmico para eliminar células cancerígenas que podem ter se espalhado além do local do tumor primário.

O exemestano, por outro lado, é um medicamento de terapia endócrina projetado especificamente para atingir as células de câncer de mama positivas para receptores hormonais. Funciona bloqueando a enzima aromatase, responsável pela conversão de andrógenos (como a testosterona) em estrogênio. Ao reduzir os níveis de estrogênio no corpo, o exemestano ajuda a retardar ou interromper o crescimento de células de câncer de mama dependentes de estrogênio.

Drogas de terapia endócrina, como o exemestano, são normalmente usadas em combinação com outros tratamentos, como cirurgia, radioterapia ou quimioterapia, dependendo da situação específica do câncer do indivíduo. Eles são frequentemente usados ​​como terapia adjuvante para reduzir o risco de recorrência do câncer ou como tratamento para câncer de mama avançado.

 

 

O tamoxifeno e o exemestano são medicamentos utilizados no tratamento do câncer de mama receptor hormonal positivo em mulheres na pós-menopausa, mas possuem mecanismos de ação diferentes e são classificados como tipos diferentes de drogas. Aqui estão as principais diferenças entre o tamoxifeno e o exemestano:

1) Mecanismo de Ação:

Tamoxifeno: Tamoxifeno é um modulador seletivo do receptor de estrogênio (SERM). Funciona ligando-se aos receptores de estrogênio no tecido mamário, bloqueando os efeitos do estrogênio e inibindo o crescimento de células de câncer de mama positivas para receptores de estrogênio.

Exemestano: O exemestano é um inibidor da aromatase (IA). Atua inibindo a enzima aromatase, responsável pela conversão de andrógenos (como a testosterona) em estrogênio. Ao reduzir os níveis de estrogênio no corpo, o exemestano ajuda a privar as células de câncer de mama dependentes de estrogênio do hormônio de que precisam para crescer e proliferar.

2) Situação da menopausa:

Tamoxifeno: O tamoxifeno pode ser usado em mulheres na pré-menopausa e na pós-menopausa.

Exemestano: Exemestano é usado especificamente em mulheres na pós-menopausa. Não é eficaz em mulheres que ainda têm ovários funcionais e produzem estrogênio.

3) Etapa do tratamento:

Tamoxifeno: O tamoxifeno é comumente usado como terapia adjuvante após cirurgia para câncer de mama positivo para receptores hormonais em estágio inicial. Também pode ser usado para o tratamento de câncer de mama avançado.

Exemestano: O exemestano é frequentemente usado como terapia adjuvante após o tratamento inicial com tamoxifeno ou outro SERM. É usado especificamente em mulheres na pós-menopausa com câncer de mama em estágio inicial positivo para receptores hormonais ou como tratamento para câncer de mama avançado após progressão com tamoxifeno.

4) Efeitos colaterais:

Tamoxifeno: Os efeitos colaterais comuns do tamoxifeno podem incluir ondas de calor, alterações de humor, secura vaginal, períodos menstruais irregulares e um risco aumentado de coágulos sanguíneos e câncer de endométrio.

Exemestano: Os efeitos colaterais comuns do exemestano podem incluir ondas de calor, fadiga, dor nas articulações, dor de cabeça, aumento da sudorese e insônia. O uso a longo prazo também pode levar à perda óssea ou osteoporose.

É importante observar que a escolha entre tamoxifeno e exemestano, ou outros tratamentos, depende de vários fatores, incluindo o estado de menopausa do indivíduo, características do tumor e plano de tratamento geral.

 

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