
Anastrozol
Anastrozol, comercializado sob a marca Arimidex, é um medicamento utilizado no tratamento do câncer de mama. Pertence a uma classe de medicamentos conhecidos como inibidores da aromatase. Os inibidores da aromatase funcionam reduzindo a produção de estrogênio, um hormônio que pode promover o crescimento de certos tipos de câncer de mama. Especificamente, é usado para câncer de mama positivo para receptores hormonais. Também tem sido usado para prevenir o câncer de mama em pessoas de alto risco. É tomado por via oral.
Anastrozol, comercializado sob a marca Arimidex, é um medicamento utilizado no tratamento do câncer de mama. Pertence a uma classe de medicamentos conhecidos como inibidores da aromatase. Os inibidores da aromatase funcionam reduzindo a produção de estrogênio, um hormônio que pode promover o crescimento de certos tipos de câncer de mama. Especificamente, é usado para câncer de mama positivo para receptores hormonais. Também tem sido usado para prevenir o câncer de mama em pessoas de alto risco. É tomado por via oral.
O anastrozol foi patenteado em 1987 e aprovado para uso médico em 1995. Está na Lista de Medicamentos Essenciais da Organização Mundial da Saúde. O anastrozol está disponível como medicamento genérico. Em 2020, foi o 180º medicamento mais prescrito nos Estados Unidos, com mais de 3 milhões de prescrições.

Usos médicos
Câncer de mama: Anastrozol é usado no tratamento e prevenção do câncer de mama em mulheres. O estudo Arimidex, Tamoxifen, Alone or in Combination (ATAC) foi de câncer de mama localizado e as mulheres receberam anastrozol, o modulador seletivo do receptor de estrogênio tamoxifeno, ou ambos por cinco anos, seguidos por cinco anos de acompanhamento. Após mais de 5 anos, o grupo que recebeu anastrozol teve melhores resultados do que o grupo tamoxifeno. O estudo sugeriu que o anastrozol é a terapia médica preferida para mulheres na pós-menopausa com câncer de mama localizado com receptor de estrogênio positivo.
Puberdade precoce:Anastrozol é usado na dosagem de 0. 5 a 1 mg/dia em combinação com o antiandrogênico bicalutamida no tratamento da puberdade precoce periférica, por exemplo, devido à puberdade precoce familiar limitada ao sexo masculino (testotoxicose) e síndrome de McCune-Albright, em meninos.
Formas disponíveis: Anastrozol está disponível na forma de comprimidos orais de 1 mg. Não há formas ou rotas alternativas disponíveis.
Contra-indicações
As contra-indicações do anastrozol incluem hipersensibilidade ao anastrozol ou a qualquer outro componente das formulações de anastrozol, gravidez e amamentação. Foram observadas reações de hipersensibilidade ao anastrozol, incluindo anafilaxia, angioedema e urticária.
O anastrozol está disponível na forma de comprimido e normalmente é tomado uma vez ao dia, com ou sem alimentos. A dosagem recomendada pode variar dependendo de fatores individuais e do plano específico de tratamento do câncer prescrito pelo profissional de saúde.
Farmacocinética
A biodisponibilidade do anastrozol em humanos é desconhecida, mas verificou-se que é bem absorvido em animais. A absorção do anastrozol é linear em uma faixa de dosagem de 1 a 20 mg/dia em humanos e não se altera com a administração repetida. Os alimentos não influenciam significativamente a extensão da absorção do anastrozol. Os níveis máximos de anastrozol ocorrem em média 3 horas após a administração, mas com uma ampla variação de 2 a 12 horas. Níveis de estado estacionário de anastrozol são alcançados dentro de 7 a 10 dias de administração contínua, com acúmulo de 3,{10}}vezes. No entanto, a supressão máxima dos níveis de estradiol ocorre dentro de 3 ou 4 dias de terapia.
Verificou-se que o efluxo ativo de anastrozol pela glicoproteína P na barreira hematoencefálica limita a penetração do anastrozol no sistema nervoso central em roedores, ao passo que esse não foi o caso com letrozol e vorozol. Como tal, o anastrozol pode ter seletividade periférica em humanos, embora isso ainda não tenha sido confirmado. Em qualquer caso, o estradiol é sintetizado perifericamente e facilmente atravessa a barreira hematoencefálica, de modo que ainda se espera que o anastrozol reduza os níveis de estradiol no sistema nervoso central até certo ponto. A ligação do anastrozol às proteínas plasmáticas é de 40%.
O metabolismo do anastrozol é por N-desalquilação, hidroxilação e glucuronidação. A inibição da aromatase é devida ao próprio anastrozol e não a metabólitos, sendo o principal metabólito circulante inativo. A meia-vida de eliminação do anastrozol é de 40 a 50 horas (1,7 a 2,1 dias). Isso permite uma administração conveniente uma vez ao dia. A medicação é eliminada predominantemente por metabolismo no fígado (83 a 85 por cento), mas também por excreção residual pelos rins inalterados (11 por cento). Anastrozol é excretado principalmente na urina, mas também em menor extensão nas fezes.
Dados clínicos
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Nome do Produto |
Arimidex, Aremed |
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Outro nome |
Anastrazol; anastrozol; ICI-D1033; ZD-1033 |
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CAS |
120511-73-1 |
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Massa molar |
293.374 |
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MF |
C17H19N5 |
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Pureza |
Acima de 98 por cento |
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aparência |
Pó Branco Cristalino |
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O que o Arimidex faz no corpo?
Arimidex (nome genérico: anastrozol) é um medicamento inibidor de aromatase que afeta o corpo de várias maneiras:
Supressão de estrogênio: Arimidex funciona inibindo a enzima aromatase, que converte andrógenos (hormônios masculinos) em estrogênios (hormônios femininos) em vários tecidos, incluindo gordura, músculo e tecido mamário. Ao bloquear a aromatase, Arimidex reduz a produção de estrogênio no corpo, levando a níveis mais baixos de estrogênio.
Tratamento do câncer de mama: Arimidex é usado principalmente no tratamento de câncer de mama receptor hormonal positivo em mulheres na pós-menopausa. O estrogênio pode promover o crescimento de certos tipos de câncer de mama e, ao reduzir os níveis de estrogênio, o Arimidex ajuda a inibir o crescimento e a disseminação dessas células cancerígenas.
Equilíbrio Hormonal: Em mulheres na pós-menopausa, os ovários param de produzir estrogênio. No entanto, outros tecidos, como o tecido adiposo, podem continuar a produzir estrogênio por meio da ação da aromatase. Arimidex ajuda a manter o equilíbrio hormonal, impedindo a conversão de andrógenos em estrogênio, reduzindo assim os níveis de estrogênio no corpo.
Efeitos colaterais: Arimidex pode causar vários efeitos colaterais devido aos seus efeitos redutores de estrogênio. Os efeitos colaterais comuns podem incluir ondas de calor, dor ou rigidez nas articulações, fraqueza, fadiga, dor de cabeça, náusea e erupção cutânea. Também pode contribuir para a perda óssea (osteoporose) ao longo do tempo, aumentando o risco de fraturas.
Terapia de reposição hormonal (TRH): Arimidex não é usado como terapia de reposição hormonal. Ele é projetado especificamente para diminuir os níveis de estrogênio, tornando-o inadequado para uso em mulheres na pré-menopausa que ainda dependem do estrogênio para funções corporais normais.
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