Benzocaína em pó para anestésicos locais CAS: 94-09-7
A benzocaína, quimicamente conhecida como etil 4- aminobenzoato, é um anestésico local do tipo éster, primeiro sintetizado no final do século XIX .}, diferente da amida, o Anestshetics (e .} {}}}}, lidocinatics, lidociné (e.} {}}}}, lidocain Esterases de plasma, levando a uma via metabólica mais curta .
Introdução à benzocaína
A benzocaína, quimicamente conhecida como etil 4- aminobenzoato, é um anestésico local do tipo éster, primeiro sintetizado no final do século XIX .}, diferente da amida, o Anestshetics (e .} {}}}}, lidocinatics, lidociné (e.} {}}}}, lidocain As esterases plasmáticas, levando a uma via metabólica mais curta ., aparece como um pó branco e cristalino com um leve odor aromático e é com moderação solúvel em água, mas altamente solúvel em álcooxos e lipídios, permitindo seu uso em diversas formulações.}}}}}}}
Principais recursos
● Mecanismo de ação: Benzocaína bloqueia os canais de sódio dependentes de tensão, inibindo a propagação do impulso nervoso ., preferencialmente se liga aos canais ativados, estabilizando as membranas neuronais .
● Início e duração: Início rápido (1–2 minutos), mas menor duração (15 a 30 minutos) em comparação com anestésicos injetáveis, ideal para procedimentos transitórios .
● Sensibilidade ao pH: Eficazes em ambientes ácidos, geralmente formulados com veículos de baixa ph para melhorar a penetração .
● Estabilidade: Degrada em condições alcalinas ou exposição a UV, exigindo armazenamento opaco e aéreo .
Aplicações
● Médico:
○ alívio tópico: Cremes (5 a 20%) para queimaduras, picadas de insetos ou pequenos cortes .
○ Uso processual: Endoscopia (sprays de garganta) ou tratamentos dermatológicos (crioterapia) .
● Dental: Formulações de gel (10-20%) para dor gengival ou ajustes de próteses .
● Veterinário: Aquicultura (peixe sedativo) e cuidados com animais de estimação (infecções por ouvido) .
● Produtos OTC: Pastilhas de garganta (3–5 mg/dose) e cremes de hemorróidas .
Benefícios sobre alternativas
● Não invasivo: Elimina o uso da agulha, reduzindo a ansiedade do paciente .
● Baixa absorção sistêmica: Minimiza os riscos de toxicidade quando aplicado corretamente .
● econômico: Sintetizado a partir de precursores baratos (paba e etanol) .
● Perfil de alérgenos: Hipersensibilidade rara em comparação com amidas, embora exista reatividade cruzada com medicamentos éster .
Dosagem e administração
● Diretrizes de concentração:
○ preparações de pele: 5–20% em cremes ou pomadas .
○ Uso da mucosa: 10 a 20% de géis para mucosa oral ou retal .
○ sprays/pastilhas: Soluções de 3 a 5%, limitado a 200 mg por dose .
● Cuidado pediátrico: Evite em bebês<2 years due to methemoglobinemia risk.
Ciclo metabólico e meia-vida
● Absorção: Baixa captação sistêmica através da pele intacta; aprimorado via membranas mucosas .
● Metabolismo: Hidrolisado por colinesterases de plasma para paba e etanol, excretado renalmente .
● Half-vida: ~ 1–2 horas em adultos; prolongado em comprometimento hepático ou deficiência de esterase .
Gravidez, toxicidade e contra -indicações (PTC)
● Gravidez: FDA Categoria C (Risco não descartado; Use se os benefícios superam riscos) .
● Toxicidade:
○ Metemoglobinemia: Cianose, dispnéia; Trate com azul de metileno (1–2 mg/kg iv) .
○ Overdose: Depressão do SNC; Gerencie com atendimento de suporte .
● Contra -indicações: Hipersensibilidade aos ésteres, metaglobinemia congênita ou uso simultâneo de sulfonamida (antagonismo paba) .
Considerações regulatórias e de segurança
● AVISOS FDA: Restrito em produtos de dentição (2018) devido a mortes infantis .
● Impacto ambiental: Baixa ecotoxicidade, mas requer descarte adequado para evitar contaminação aquática .
Meia-vida e frequência de dosagem
Com um4-6 horas meia-vida, Dianabol requer múltiplas doses diárias para manter níveis sanguíneos estáveis . dosagem duas vezes ao dia (E . g ., 10mg às 8h e 20h) mitiga picos e vales, otimizando uma continuidade abolida.}}}}}}}}}
Inovações e direções futuras
● Nanoformulações: Encapsulamento lipossômico para prolongar a duração .
● Terapias combinadas: Sinergia com mentol ou antipirina para eficácia aprimorada .
Dados clínicos
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Nomes comerciais |
Lyrica, 3- isobutyl gaba, (S) -3- isobutyl - - ácido aminobutírico |
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Cas |
94-09-7 |
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Massa molar |
165.189 |
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Fórmula |
C9H11NÃO2 |
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Pureza |
Acima de 98% |
|
Apro Tablenc |
Pó cristalino branco |
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Conclusão
Benzocaine remains a versatile, cost-efficient anesthetic with niche applications in medicine, dentistry, and veterinary care. While its safety profile is favorable, adherence to dosing guidelines and awareness of toxicity risks are critical. Ongoing research aims to expand its utility through advanced delivery systems.
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