Anastrozol (Arimidex)Pó para musculação CAS:120511-73-1

O QUE ÉArimidex?

Arimidex pertence a uma categoria e classe de medicamentos conhecidos como inibidores da aromatase (IAs).

Os inibidores da aromatase pertencem a uma classe muito mais ampla de medicamentos conhecidos como antiestrogênios.

Outra subcategoria de medicamentos na categoria antiestrogênio é conhecida como moduladores seletivos do receptor de estrogênio (SERMs), como Nolvadex e Clomid.

Os inibidores da aromatase e SERMs constituem a classe dos antiestrogênios.

Os inibidores da aromatase diferem significativamente dos SERMs na forma como funcionam e na forma como abordam a regulação do estrogénio.

É importante esclarecer o equívoco de que SERMs como Nolvadex e Clomid atuam na redução dos níveis de estrogênio.

Este é um mito que só recentemente começou a desaparecer na comunidade de usuários de esteróides anabolizantes, mas ainda persiste.

Os SERMs atuam bloqueando a ação do local receptor do estrogênio, tomando o lugar do estrogênio, evitando que o próprio estrogênio exerça seus efeitos no tecido mamário através da ligação ao local receptor.

Por outro lado, os SERMs também atuam como estrogênio no local do receptor em outras células de outras partes do corpo (por exemplo, o fígado, no caso do Nolvadex).

SERMs não reduzem os níveis circulantes de estrogênio no plasma.

Os inibidores da aromatase fazem isso eliminando a produção de estrogênio, ligando-se e neutralizando a enzima aromatase, a enzima que converte (ou aromatiza) andrógenos em estrogênio.

Arimidex foi originalmente sintetizado e concebido como um inibidor de aromatase desenvolvido pela Genentech Pharmaceuticals (agora AstraZeneca) para o tratamento de pacientes do sexo feminino com câncer de mama avançado.

Foi aprovado para uso pelo FDA e introduzido no mercado de medicamentos prescritos dos EUA em 1995.

Arimidex é considerado um dos mais novos inibidores da aromatase, conhecido como inibidor da aromatase de terceira geração.

A razão pela qual os inibidores da aromatase e SERMs bloqueiam os efeitos do estrogênio de diferentes maneiras é porque se descobriu que a maioria dos cânceres de mama são estimulados e promovidos pelo estrogênio.
Arimidex é conhecido como tratamento adjuvante durante o tratamento do câncer de mama.

Normalmente, este é um tratamento adicional usado quando outros tratamentos padrão não atendem às expectativas apropriadas.

Antes do Arimidex ser desenvolvido e lançado como tratamento para o câncer de mama, o medicamento usado há décadas para tratar a doença era o Nolvadex (tamoxifeno).

Nolvadex é conhecido por ser utilizado como tratamento padrão e de primeira linha para pacientes com câncer de mama.

Durante o tratamento do câncer de mama, se o tratamento com Nolvadex não atender às expectativas por vários motivos, são utilizados medicamentos adjuvantes de segunda linha, como o Arimidex.
Em um estudo do Arimidex envolvendo mais de 9{1}} pacientes femininas com câncer de mama no pós-operatório, observou-se que, comparado ao Nolvadex (sozinho e em combinação), o Arimidex teve resultados significativamente mais favoráveis ​​do que o Nolvadex.

Este estudo, realizado em 2002, concluiu que o Arimidex foi significativamente mais eficaz na regressão do cancro e também aumentou a taxa de sobrevivência de pacientes com cancro da mama após o tratamento.

Com este e outros estudos, era natural que a comunidade usuária de esteróides anabolizantes tomasse conhecimento do Arimidex e começasse a pesquisar seus potentes efeitos de supressão de estrogênio.

Estudos subsequentes demonstraram que, embora o uso de Arimidex tenha reduzido o risco de recorrência do câncer de mama em 40%, os pacientes apresentaram um aumento no número de fraturas.

Isto ocorre porque o estrogênio desempenha um papel fundamental na manutenção adequada da retenção óssea e mineral, que é significativamente reduzida pela diminuição significativa nos níveis de estrogênio causada pela administração de Arimidex.

Arimidex é o inibidor de aromatase mais comumente usado entre usuários de esteróides anabolizantes para fins de controle de estrogênio, pois foi o primeiro inibidor de aromatase a chamar a atenção de muitos fisiculturistas.

É usado para controlar quase todos os efeitos colaterais relacionados ao estrogênio entre atletas que usam esteróides anabolizantes, nomeadamente ginecomastia, retenção de água e distensão abdominal e aumento da pressão arterial (resultado do aumento da retenção de água induzido pelo estrogênio).

Isto contrasta com SERMs como o Nolvadex, que atuam apenas para bloquear a ginecomastia.

Na verdade, estudos demonstraram que o uso de Arimidex em homens é eficaz o suficiente para reduzir os níveis de estrogênio no sangue em 50% com uma dose diária de apenas 0,5 a 1 mg.

Embora esta seja uma redução muito significativa nos homens, e bastante diferente da redução de 80% nas pacientes do sexo feminino com cancro da mama, é importante lembrar que o estrogénio e a fisiologia das mulheres são diferentes dos homens.

Além de seu uso em fisiculturistas, o Arimidex também tem sido utilizado medicinalmente em homens.

Alguns homens têm níveis anormalmente elevados de estrogênio por vários motivos, e o Arimidex tem sido utilizado para tratar essas condições.

Em particular, Arimidex tem sido usado para tratar adolescentes do sexo masculino que apresentam níveis excessivos de estrogênio durante a puberdade, causando ginecomastia puberal indesejada.

Níveis excessivos de estrogênio em adolescentes do sexo masculino durante a puberdade também podem frequentemente resultar em crescimento atrofiado, já que o estrogênio desempenha um papel importante na fusão das placas de crescimento dos ossos, impedindo o crescimento linear adicional, e o Arimidex também tem sido usado para tratar essa condição.

Arimidex é um inibidor não esteróide da aromatase.

Isso significa que ele não possui a estrutura de carbono do anel cicloalcano com membros 4- característica comum a todos os tipos de esteróides.

A eficácia do Arimidex no controle dos níveis séricos de estrogênio é bastante significativa na dose de 1 mg por dia.

A supressão de estrogênio nesta dose foi demonstrada em mais de 80% dos pacientes.

Como o Arimidex é tão eficaz na redução dos níveis de estrogênio ao inibir a enzima aromatase, normalmente só é administrado a mulheres na pós-menopausa ou quando outros tratamentos de primeira linha para o câncer de mama falharam.

Tanto o Arimidex quanto o letrozol são classificados como inibidores não esteróides e não letais da aromatase, que competem com substratos pela ligação ao sítio ativo da enzima.

Isto é muito diferente da aromasina (Exemestano), que é um inibidor da aromatase esteróide e suicida baseado num mecanismo que imita o substrato e é convertido pela enzima num intermediário reativo, resultando na inativação da enzima aromatase.

Em termos leigos, isto significa que a estrutura química da aromasina é semelhante aos “alvos” tradicionais aos quais a aromatase se liga (por exemplo, testosterona), e essencialmente “engana” a enzima aromatase para que se ligue para inibi-la/inactivá-la.

Como a força de ligação é tão forte, esta inibição da enzima aromatase à qual a aromasina se liga é permanente.

Dado que o Arimidex e o Letrozol são inibidores não letais da aromatase, competem com o “alvo” tradicional da enzima em vez de garantirem uma posição permanente (uma vantagem da aromasina sobre os outros dois).

Fisiculturistas e atletas que usam esteróides anabolizantes preferem inibidores de aromatase como Arimidex devido à sua capacidade de eliminar a aromatase, que é a causa raiz dos níveis elevados de estrogênio.

Ao neutralizar a enzima aromatase, os níveis suprafisiológicos de andrógenos aromatizáveis, como testosterona, dianabol e boldenona, não são convertidos em estrogênio, eliminando o risco de efeitos colaterais relacionados ao estrogênio.

Arimidex (Anastrozol) é um composto geralmente bem tolerado por usuários do sexo masculino porque é um composto secundário que visa regular o estrogênio no corpo.

No entanto, existem alguns efeitos colaterais do Arimidex com os quais devemos nos preocupar.

Estes ocorrem principalmente na forma de diminuição excessiva dos níveis plasmáticos de estrogênio no corpo e supressão de estrogênio a longo prazo.

Arimidex afeta as mulheres de uma forma muito maior e mais significativa do que os usuários do sexo masculino.

Quando se trata de redução e supressão de estrogênio, é importante entender que, diferentemente dos SERMs (moduladores seletivos do receptor de estrogênio), como Nolvadex ou Clomid (citrato de clomifeno), o Arimidex pertence à família dos inibidores da aromatase.

Isso significa que atua neutralizando a enzima aromatase, responsável pela aromatização ou conversão da testosterona em estrogênio.

Em outras palavras, ao contrário dos SERMs, que atuam bloqueando a atividade do estrogênio em locais receptores específicos, o Arimidex reduz os níveis totais de estrogênio circulante na causa raiz.

Estudos demonstraram que o uso de Arimidex aumenta a incidência e a probabilidade de fraturas.

Embora este seja um efeito colateral específico do uso de Arimidex para mulheres, o estrogênio também desempenha um papel importante na promoção e manutenção da densidade óssea nos homens.

Estudos demonstraram que mesmo o uso de Arimidex por curto prazo afeta negativamente a renovação do cálcio no tecido ósseo.
Letargia e fadiga são comumente associadas ao uso de Arimidex.

Tal como acontece com quase todos os compostos redutores de estrogénio, uma diminuição nos níveis circulantes de estrogénio pode levar à fadiga crónica devido a uma diminuição do importante papel que o estrogénio desempenha no sistema nervoso central.

Isso geralmente é o resultado da redução dos níveis de estrogênio para níveis prejudiciais à saúde.
Um efeito colateral particularmente proeminente do uso de Arimidex é o seu impacto negativo nos níveis de colesterol no sangue.

Como quase todos os compostos redutores de estrogênio, o Arimidex diminui o colesterol HDL (bom) e aumenta o colesterol LDL (ruim).

Isso ocorre porque o estrogênio é responsável por promover níveis saudáveis ​​de colesterol no corpo, e essa ação é interrompida quando os níveis plasmáticos de estrogênio não são mantidos.

Claro, nem é preciso dizer que quanto mais grave for a diminuição do estrogênio, mais graves serão os efeitos no sistema cardiovascular.
Um dos efeitos colaterais importantes do Arimidex é a possibilidade de rebote do estrogênio.

Isto está particularmente presente com dois dos três inibidores de aromatase mais comumente usados ​​(Arimidex e Letrozol).

O terceiro inibidor da aromatase, aromasina (Exemestano), não compartilha a mesma propriedade do potencial de rebote do estrogênio.

Isto porque, ao contrário da aromasina, o Arimidex é um inibidor não letal da aromatase.

Ou seja, o Arimidex se liga e neutraliza a enzima aromatase, mas não atua de forma permanente.

Em algum momento, o Arimidex se dissociará da enzima e a enzima estará livre para fazer seu trabalho novamente no corpo.

O que isso significa para o usuário final é que se você parar de usar Arimidex muito cedo ou abruptamente após o início, você corre o risco de recuperação dos níveis de estrogênio (e, portanto, de efeitos colaterais relacionados ao estrogênio).

Do ponto de vista médico, o Arimidex (anastrozol) é usado para tratar o câncer de mama em mulheres na pós-menopausa, onde o estrogênio é a causa primária.

Nestes casos, a dose prescrita e a administração de Arimidex é de 1 mg uma vez ao dia até que o câncer pare de progredir.

Para controle de ginecomastia e controle geral de estrogênio durante o ciclo, Arimidex geralmente deve ser usado na faixa de 0,5 a 1 mg por dia, que pode ser ajustado com base na tolerância e resposta do usuário ao composto.

Todos devem ajustar a dosagem de Arimidex com base em sua resposta individual.

Não é incomum que 0,5 mg por dia seja muito ou pouco para algumas pessoas.

Você também deve sempre lembrar que o objetivo aqui é regular o estrogênio durante o ciclo, e não eliminar completamente os níveis de estrogênio.

Estudos demonstraram que Arimidex apoia a produção natural endógena de testosterona em homens, portanto, uma dose de 0,5 mg a 1 mg de Arimidex por dia é suficiente durante a PCT.

Também é importante compreender que o Arimidex tem meia-vida de aproximadamente 48 horas e que o pico das concentrações plasmáticas só pode ser alcançado após uma semana (7 dias) de dosagem consistente.

Arimidex pode ser tomado a qualquer hora do dia, com ou sem refeições.

Nomes comerciais	Arimidex, Aremed, Anastrazol; anastrozol; ICI-D1033; ZD-1033
CAS	120511-73-1
Massa molar	293.374
Fórmula	C17H19N5
Pureza	Acima de 98%
Avaliação	Pó cristalino branco

 

 

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Arimidex é uma substância não regulamentada na maioria dos países do mundo.

Mais notavelmente, no Canadá e nos Estados Unidos, é um produto sujeito a receita médica, mas como não é uma substância controlada, pode ser possuído, adquirido e possuído legalmente, mas não está disponível sem receita no mercado interno.

No Reino Unido, a legalidade do Arimidex é a mesma.

Em muitos países da Europa Oriental, Ásia e Oriente Médio, o Arimidex está frequentemente disponível sem receita médica.

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