Sermorelina CAS: 86168-78-7

 

Sermorelin é um peptídeo sintético derivado de um hormônio endógeno chamado hormônio liberador do hormônio do crescimento (GHRH). Semelhante ao GHRH, a sermorelina exerce seus efeitos na glândula pituitária ligando-se às células somatotróficas, levando à secreção do hormônio do crescimento.

O peptídeo foi previamente aprovado pela Food and Drug Administration (FDA) dos Estados Unidos para o tratamento de distúrbios de baixa estatura, provando ser seguro e eficaz na indução de recuperação do crescimento em crianças subdimensionadas através do aumento do GH e do fator de crescimento semelhante à insulina 1 (IGF). -1).

Da mesma forma, testes em humanos demonstraram que a sermorelina pode aumentar com segurança os níveis de GH e IGF-1 em idosos saudáveis, levando à perda de gordura e ao aumento da massa corporal magra.

Sermorelina e peptídeos liberadores de GH relacionados são objeto de interesse de pesquisa com base em alegações de que podem fornecer vários efeitos antienvelhecimento altamente procurados associados ao aumento de GH, como melhor composição corporal, pele mais espessa, melhor bem-estar e libido.

 

 

 

Sermorelin, originalmente referido como GHRH (1-29), é um peptídeo de 29 aminoácidos derivado dos primeiros 29 aminoácidos do hormônio peptídico endógeno, o hormônio liberador do hormônio do crescimento (GHRH).

A sermorelina se enquadra em uma categoria de compostos chamados secretagogos do hormônio do crescimento (GHSs), definidos pela capacidade de aumentar a produção natural do hormônio do crescimento (GH).

Dentro da família dos GHSs, existem duas subcategorias:

• Compostos que se ligam ao receptor secretagogo do hormônio do crescimento (GHS-R), que é o receptor da grelina; e,

• Compostos que se ligam ao receptor do hormônio liberador do hormônio do crescimento (GHRHR), que é o receptor do GHRH endógeno.

A sermorelina se enquadra na segunda categoria de GHSs que se ligam ao GHRH, o que não é surpreendente, pois é um fragmento de 29-aminoácido idêntico derivado do GHRH.

Sermorelin recebeu pela primeira vez a aprovação do FDA em 1990 para diagnóstico de deficiência de GH. Isto se deve à capacidade do peptídeo de aumentar rapidamente a secreção de GH, tornando-o uma ferramenta de diagnóstico útil para determinar a causa das deficiências de crescimento em crianças.

Uma avaliação mais aprofundada da sermorelina em crianças levou a uma segunda aprovação da FDA em 1997 para o tratamento de crianças com deficiência de crescimento devido à deficiência idiopática de GH, pois foi demonstrado que aumenta a liberação de GH e a velocidade de crescimento em crianças durante um estudo de 36-mês.

 

 

A sermorelina é um 29-derivado peptídico de aminoácido do hormônio peptídico endógeno GHRH, que retém toda a atividade funcional do GHRH, devido ao fato de que o peptídeo sermorelina inclui o domínio de ligação ao receptor GHRH.

A sermorelina tem meia-vida rápida de 11-12 minutos quando administrada por injeção e exerce seus efeitos ligando-se ao receptor de GHRH na glândula pituitária. Isto leva à estimulação da secreção do hormônio do crescimento pela glândula pituitária, independente de alterações em outros hormônios, como o hormônio luteinizante (LH), o hormônio folículo-estimulante (FHS), a prolactina, o cortisol, a glicose, o glucagon ou o hormônio estimulador da tireoide (TSH). .

Ao contrário da administração de GH, que introduz um bolus único e não natural do hormônio, a sermorelina leva à estimulação da secreção pulsátil de GH que reflete os padrões de secreção endógena. A hipótese é que a secreção de GH dessa forma pulsátil durante um período de 24-horas é importante para colher todos os benefícios do eixo GH-IGF-1.

Um subproduto importante do direcionamento da sermorelina para a via de feedback regulatório subjacente é que os níveis de GH e IGF-1 são mantidos em uma faixa fisiológica, evitando as consequências negativas da terapia com GH.

Semelhante à administração de hGH, os efeitos mais notáveis ​​da sermorelina estão relacionados ao aumento da lipólise devido à ação direta do GH no tecido adiposo e ao aumento da massa corporal magra devido à regulação positiva da secreção de IGF-1.

Devido a essas propriedades únicas, a sermorelina é útil para pesquisadores interessados ​​em uma alternativa à administração exógena de rhGH que pode produzir os seguintes efeitos, todos associados ao rhGH:

• Diagnóstico de deficiência de hormônio do crescimento

• Tratamento de níveis baixos de IGF-1

• Melhorias na composição corporal e perda de gordura

• Melhor força muscular e desempenho nos exercícios

• Aumento da espessura da pele

• Melhor memória e bem-estar

• Aumento do gasto energético em repouso

 

 

A sermorelina foi administrada em uma faixa relativamente ampla de doses em vários ensaios clínicos em humanos por meio de injeção intravenosa (IV) e subcutânea (sc).

Como observamos, o mecanismo de ação da sermorelina potencializa a via natural de secreção do GH, com os níveis resultantes de GH mantidos dentro de uma faixa fisiológica pela maquinaria reguladora natural.

Como resultado, o peptídeo é o único que aumenta as dosagens de sermorelina acima de um determinado nível não resulta em efeitos aumentados sobre GH e IGF-1. No entanto, recomendamos que os pesquisadores utilizem um protocolo de dosagem conservador e utilizem a dose terapêutica mínima.

Um protocolo de dosagem hipotético para ajudar os pesquisadores a entender como a sermorelina pode ser dosada em um ensaio potencial é o seguinte:

• Avaliação da tolerância: Para avaliar a tolerância, comece com uma dose de 100mcg injetada por via subcutânea. (Observe que 1mg é igual a 1000mcg e 100mcg é igual a 1/10 de miligrama)

• Protocolo de dose baixa (200mcg/dia): Como a sermorelina tem meia-vida curta, administre 100mcg via injeção subcutânea pela manhã e novamente à noite antes de dormir, totalizando 200mcg.

• Protocolo de alta dose (600mcg/dia): Para usuários que não respondem ao protocolo de baixa dose, administrar 200mcg de sermorelina pela manhã, à tarde e antes de dormir, totalizando 600mcg.

O biomarcador mais útil para entender se a sermorelina está tendo efeito em uma determinada dosagem é o IGF-1. Portanto, para melhor avaliar os efeitos de uma dose específica de sermorelina, recomendamos que os pesquisadores façam exames de sangue de base com exames de sangue de acompanhamento após pelo menos 2 semanas em um determinado protocolo de dosagem.

Com base na literatura disponível, a sermorelina não parece exigir ciclagem e foi administrada em ensaios por até 36 meses de uso contínuo.

Observe que o peptídeo sermorelina será liofilizado em um pó liofilizado após a fabricação para melhorar a estabilidade da temperatura e aumentar o prazo de validade. Antes da injeção, os pesquisadores precisarão usar água bacteriostática para reconstituir e dissolver o peptídeo liofilizado em uma solução líquida injetável.

 

 

Nome do Produto	Geref, Gerel, GRF 1–29
CAS	86168-78-7
Massa molar	3357.93
MF	C149H246N44O42S
Capacidade/Garrafa	2mg/frasco
Forma	Pó liofilizado

 

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A sermorelina e o hormônio do crescimento humano (HGH) são usados ​​para estimular a liberação do hormônio do crescimento no corpo, mas atuam por meio de mecanismos diferentes, e se um é “melhor” que o outro depende dos objetivos e circunstâncias individuais. Aqui está uma comparação entre sermorelina e HGH:

1. Mecanismo de Ação:

● Sermorelina: A sermorelina é um peptídeo que estimula a liberação do hormônio do crescimento (GH) pela glândula pituitária, imitando a ação do hormônio liberador do hormônio do crescimento (GHRH). Aumenta indiretamente a produção de GH.

● HGH (Sintético): O HGH sintético, frequentemente prescrito como somatropina, é o próprio hormônio do crescimento. É administrado diretamente no corpo e fornece uma fonte direta de GH exógeno.

2. Eficácia:

● Sermorelin: A terapia com Sermorelin é geralmente considerada menos potente que a terapia de reposição direta de HGH. Pode não elevar os níveis de GH tão dramaticamente quanto o HGH sintético.

● HGH: O HGH sintético proporciona diretamente um aumento maior e mais imediato nos níveis de GH.

3. Segurança e efeitos colaterais:

● Sermorelina: A sermorelina é considerada mais segura que o HGH sintético, pois estimula a produção natural de GH pelo corpo, o que pode ajudar a evitar alguns dos riscos associados a altas doses de HGH exógeno. No entanto, ainda pode ter efeitos colaterais, incluindo irritação no local da injeção.

● HGH: O HGH sintético pode ter efeitos colaterais mais pronunciados, especialmente quando usado em excesso. Isso pode incluir dores nas articulações, retenção de líquidos, síndrome do túnel do carpo e aumento do risco de certos problemas de saúde quando usado incorretamente.

4. Custo:

● Sermorelin: A terapia com Sermorelin é geralmente mais barata que o HGH sintético, tornando-a uma opção mais econômica para alguns indivíduos.

5. Legalidade e Regulamentação:

● Sermorelin: Sermorelin está disponível mediante receita médica e é regulamentado em muitos países. Seu uso é geralmente considerado legal quando prescrito por um profissional de saúde licenciado.

● HGH: O HGH sintético é rigorosamente regulamentado e normalmente só está disponível mediante receita médica para condições médicas específicas. A sua utilização para fins anti-envelhecimento ou de musculação é ilegal e está sujeita a regulamentações rigorosas em muitos países.

6. Objetivos e Considerações:

● Sermorelin: Sermorelin é frequentemente usado como uma alternativa ao HGH quando os indivíduos desejam estimular a produção natural de GH do seu corpo e podem não necessitar dos altos níveis de GH fornecidos pelo HGH sintético. Às vezes, é escolhido por seus benefícios potenciais no antienvelhecimento, na saúde geral e no condicionamento físico.

● HGH: O HGH sintético é normalmente prescrito para condições médicas que envolvem deficiência de GH, distúrbios de crescimento ou condições severas de emaciação. Algumas pessoas também o utilizam indevidamente para fins antienvelhecimento ou de musculação, o que não é recomendado devido aos riscos potenciais.

Em última análise, se a sermorelina ou o HGH sintético são “melhores” depende dos objetivos individuais, das necessidades médicas e da orientação de um profissional de saúde. Ambos têm suas vantagens e desvantagens, e é importante considerar cuidadosamente as circunstâncias específicas e consultar um profissional médico para determinar o curso de ação mais apropriado.

 

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