ACE-031 CAS: 1169766-01-1

 

ACE-031 é uma proteína terapêutica experimental que constrói músculos e aumenta a força ao inibir a sinalização através de um receptor de superfície celular chamado receptor de activina tipo IIB (ActRIIB). ACE-031 é uma proteína de fusão recombinante completamente humana que é produzida pela união de uma porção do receptor ActRIIB humano a uma porção de um anticorpo humano. Isso cria uma versão isca de circulação livre do ActRIIB que remove proteínas, como GDF-8 (miostatina), que limitam o crescimento e a regeneração muscular. Estudos recentes com ACE-031 sugerem que o bloqueio da sinalização através do ActRIIB pode ser uma forma poderosa de aumentar a massa muscular e melhorar a função física. Em uma série de modelos animais de doenças musculares, incluindo modelos de distrofia muscular, esclerose lateral amiotrófica e perda muscular relacionada ao tratamento com corticosteroides, privação androgênica ou idade avançada, a ECA{4}} aumentou a massa muscular, a força e a função física.

ACE-031 é mais conhecido por sua capacidade de aumentar a massa muscular, independentemente do tipo de fibra muscular presente. ACE-031 atua bloqueando a inibição do crescimento muscular. O peptídeo é conhecido por se ligar à miostatina e outros ligantes semelhantes que limitam a síntese muscular e proteica. Numerosos estudos mostram que em casos de distrofia muscular, degeneração muscular ou lesão muscular, a deficiência de miostatina é realmente benéfica para o sujeito devido à capacidade da miostatina de inibir o crescimento muscular.

Além disso, estudos mostram que o ACE-031 tratou eficazmente várias miopatias, como a distrofia muscular de Duchenne (DMD) e a esclerose lateral amiotrófica (ELA), aumentando significativamente a massa muscular e o peso corporal dos sujeitos de teste em vários estudos com animais.

 

 

 

Quando o ACE-031 foi administrado aos indivíduos testados, mostrou que ajuda a promover o crescimento muscular e a inibir a sinalização dos receptores ActRIIB. A ACE-031 então se liga a outras proteínas que usam os receptores ActRIIB para sinalizar uma limitação ao crescimento muscular. Uma vez ligado a essas proteínas, o ACE-O31 interrompe a comunicação com o ActRIIB, o que permite que os músculos aumentem de tamanho. Como o ACE-031 impede que certas proteínas enviem sinais através do ActRIIB, seu efeito sobre a massa muscular magra excede o da miostatina isoladamente.

Quando usado em cobaias, o ACE-031 mostra crescimento de massa muscular magra e aumento de força em cobaias que não foram tratadas com a proteína. Isso foi usado em cobaias saudáveis ​​e naqueles com doenças relacionadas à perda de massa muscular e fraqueza.

Para pesquisas envolvendo construção muscular esquelética, uma dose única de ACE-031 foi administrada aos participantes do teste. Em duas semanas, mais de um quilo de músculo foi desenvolvido nessas cobaias. Observou-se também que a ECA-031 diminuiu a leptina e aumentou a adiponectina, o que alterou os biomarcadores do metabolismo da gordura e da formação óssea. Também alterou a reabsorção devido à diminuição do CTX e aumento do BSAP. Os efeitos colaterais das doses de ECA-031 de diferentes níveis foram leves ou transitórios. Nenhum efeito adverso grave foi observado. Alguns dos efeitos adversos testemunhados nos participantes do teste incluíram sangramento nasal, sinais de dor de cabeça e reações no local da injeção. A meia-vida da ECA-031 é de 12 dias, segundo pesquisas.

 

 

O peptídeo ACE-031 é uma proteína inibidora da miostatina produzida para imitar um receptor natural envolvido no controle da massa, força e função muscular. A ECA-031 funciona como um bloqueador da misotina, ligando-se à miostatina e a proteínas adicionais que regulam a função da miostatina. A miostatina é uma proteína importante que atua na prevenção do crescimento e desenvolvimento das células musculares.

A ECA-031 funciona ligando a miostatina à circulação, o que a impede de se ligar aos seus próprios receptores. Esses receptores normalmente funcionam para desligar o crescimento muscular quando a miostatina é ligada, mas como a ligação é bloqueada pela ECA-31, o crescimento muscular pode continuar sem restrições. Estudos em humanos usando ACE-031 mostraram aumentos na massa muscular magra e no volume muscular, com efeitos benéficos nos biomarcadores de gordura e ossos. Várias empresas farmacêuticas também estão investigando a ECA-031 como tratamento para vários distúrbios de perda muscular, incluindo esclerose lateral amiotrófica (ELA) e distrofia muscular de Duchenne (DMD). Concluiu-se que a ECA-031 é uma abordagem terapêutica promissora para o tratamento da DMD e a inibição da miostatina mostrou ser uma terapia potencial promissora no tratamento da ELA.

ACE-031 é embalado em frascos na forma de pó e precisa ser completamente dissolvido em água bacteriostática. A água deve ser injetada diretamente no frasco. O frasco para injetáveis ​​não deve ser agitado, mas pode ser rodado suavemente para dissolver qualquer pó restante. ACE-031 1 mg pode ser dissolvido adicionando 1 ml de água para fornecer 1 mg de ACE-031 em cada 1 ml de solução. Esta solução pode ser injetada em dose única para máxima eficácia ou dividida em várias doses menores.

A solução ACE-031 deve ser armazenada na geladeira por até um mês. Para um crescimento ideal da massa muscular magra, a dosagem de ECA-031 pode ser injetada até 3 mg/kg. Como a meia-vida da ECA-031 é de até 15 dias, esta dosagem não deve ser excedida em um período de duas semanas. As injeções subcutâneas ou intramusculares são ideais para a administração desses peptídeos.

O tratamento com ECA-031 até 3 mg/kg mostrou-se seguro e bem tolerado em indivíduos saudáveis. Todos os efeitos colaterais relatados com o uso de ECA-031 nessas concentrações são leves e o efeito colateral mais comum é dor de cabeça.

 

 

Nome do Produto	ACE-031, Ramatercept, ActRIIB-IgG1, ACVR2B/Fc
CAS	1169766-01-1
Massa molar	1311.45
MF	C33H57N11O9
Capacidade/Garrafa	1mg/frasco
Forma	Pó liofilizado

 

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ACE-031 é uma proteína sintética que tem sido estudada por suas potenciais aplicações terapêuticas, particularmente no contexto de distúrbios relacionados aos músculos.

A função principal da ECA-031 é inibir a miostatina, uma proteína que ocorre naturalmente no corpo e que regula o crescimento muscular. A miostatina atua como um regulador negativo da massa muscular, o que significa que limita o tamanho e o crescimento do tecido muscular. ACE-031 funciona ligando-se à miostatina e impedindo-a de exercer seus efeitos inibitórios no crescimento muscular.

Aqui estão alguns efeitos e aplicações potenciais do ACE-031 com base em estudos pré-clínicos e experimentais:

Crescimento muscular: Ao inibir a miostatina, a ECA-031 tem o potencial de promover o crescimento e a hipertrofia muscular. Este efeito pode ser benéfico para indivíduos com problemas de perda muscular ou para aqueles que procuram aumentar a massa muscular.

Distrofia Muscular: Algumas pesquisas exploraram o uso de ECA-031 no tratamento da distrofia muscular, um grupo de doenças genéticas caracterizadas por fraqueza e perda muscular progressiva. Em teoria, a ECA-031 poderia neutralizar a atrofia muscular associada a essas condições.

Perda muscular relacionada à idade: a ECA-031 foi investigada como um tratamento potencial para perda muscular relacionada à idade, também conhecida como sarcopenia. Ao promover o crescimento muscular, pode ajudar a compensar parte da perda muscular que ocorre com o envelhecimento.

Indivíduos interessados ​​em tratamentos potenciais para distúrbios musculares ou crescimento muscular devem consultar profissionais de saúde para explorar opções seguras e aprovadas. O ACE-031 ainda está em fase de investigação e são necessárias mais pesquisas para compreender completamente seus benefícios, riscos e efeitos a longo prazo.

 

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