O mecanismo de ação do acetato de trestolona decorre principalmente de sua forte ligação aos receptores andrógenos (ARs) em tecidos-alvo, como músculos e ossos. A ligação da trestolona ao receptor inicia uma cascata de reações que resultam no aumento da síntese protéica, recuperação muscular mais rápida e processos metabólicos intensificados responsáveis pela adaptação ao exercício.
Um aspecto adicional é a capacidade do MENT de influenciar o hipotálamo e a glândula pituitária, levando à inibição do hormônio liberador de gonadotrofinas (GnRH) e dos hormônios trópicos (LH, FSH). Consequentemente, a produção endógena de testosterona nos testículos é quase completamente interrompida, o que é importante para uma potencial terapia pós{2}}ciclo (PCT) e para o risco de infertilidade.
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