Anastrozol (Arimidex) para musculação CAS:120511-73-1

Arimidex é um inibidor de aromatase desenvolvido pela Zeneca Pharmaceuticals (agora AstraZeneca) que foi originalmente sintetizado e projetado para o tratamento de pacientes do sexo feminino que sofrem de câncer de mama avançado. Foi aprovado para uso pelo FDA e lançado no mercado americano de medicamentos prescritos em 1995. Arimidex é considerado um dos mais novos inibidores de aromatase, conhecido como um inibidor de aromatase de terceira geração[1]. A razão pela qual tanto os inibidores de aromatase quanto os SERMs agem para bloquear os efeitos do estrogênio de maneiras diferentes é porque foi descoberto que a grande maioria dos cânceres de mama são estimulados e acelerados pelo estrogênio.

Arimidex é usado entre tratamentos de câncer de mama como o que é conhecido como tratamento adjunto. Isso geralmente se refere a um tratamento adicional quando outros tratamentos padrão falharam em atender às expectativas adequadas. Antes do desenvolvimento e lançamento do Arimidex como um medicamento para tratamento de câncer de mama, o medicamento primário utilizado para tratamento por décadas antes era o Nolvadex (Tamoxifeno). O Nolvadex é considerado utilizado como o primeiro e padrão tratamento para pacientes com câncer de mama. Quando o tratamento com Nolvadex, por uma razão ou outra, falha em atender às expectativas durante o tratamento do câncer de mama, medicamentos adjuntos de segunda linha, como o Arimidex, são utilizados.

Um desses estudos sobre Arimidex em mais de 9.000 pacientes femininas com câncer de mama pós-cirurgia observou sua eficiência em comparação ao Nolvadex (ambos sozinhos e ambos utilizados simultaneamente), resultando em resultados muito mais favoráveis ​​para Arimidex em relação ao Nolvadex. O estudo, que foi realizado em 2002, concluiu que Arimidex era muito mais eficaz na regressão do câncer, bem como no aumento da taxa de sobrevivência de pacientes com câncer de mama após o tratamento. Foi então este estudo (assim como outros) que, é claro, levou os indivíduos entre a comunidade de usuários de esteroides anabolizantes a tomar conhecimento dele e começar a investigar os benefícios de seus efeitos na supressão de níveis fortes de estrogênio. Um estudo conduzido posteriormente demonstrou que o risco de recorrência do câncer de mama foi eliminado em 40% com o uso de Arimidex, mas os pacientes experimentaram um aumento nas fraturas ósseas. Isso ocorre porque o estrogênio desempenha um papel central na manutenção adequada do osso e sua retenção mineral, e isso será significativamente reduzido após a vasta redução dos níveis de estrogênio resultantes da administração de Arimidex.

Como Arimidex foi o primeiro inibidor de aromatase para muitos fisiculturistas terem notado, é o inibidor de aromatase mais popular usado entre usuários de esteroides anabolizantes para fins de controle de estrogênio. O uso entre atletas que usam esteroides anabolizantes é para o controle de quase todos os efeitos colaterais relacionados ao estrogênio: a manifestação de ginecomastia, retenção de água e inchaço, aumento da pressão arterial (como resultado do aumento da retenção de água do estrogênio). Isso contrasta com SERMs como Nolvadex, que servem apenas para bloquear a ginecomastia. Estudos demonstraram de fato que o uso de Arimidex em homens foi eficaz o suficiente para reduzir os níveis plasmáticos circulantes de estrogênio em 50% em apenas uma dose de 0,5 a 1 mg por dia. Esta é uma diminuição muito considerável em homens, mas pode ser vista como bem diferente da redução de 80% em pacientes femininas com câncer de mama, mas deve ser lembrado que o estrogênio e como ele se relaciona com a fisiologia feminina é diferente dos homens.

Além do uso em fisiculturistas, o Arimidex também tem sido usado clinicamente em homens. Alguns homens apresentam níveis anormalmente altos de estrogênio por muitas razões diferentes e o Arimidex tem sido utilizado para combater essas doenças. Em particular, o Arimidex tem sido usado para tratar adolescentes do sexo masculino que apresentam níveis excessivos de estrogênio durante a puberdade, resultando em ginecomastia puberal indesejada. Além disso, níveis excessivos de estrogênio em adolescentes do sexo masculino durante a puberdade podem frequentemente resultar em crescimento atrofiado devido ao fato de que o estrogênio desempenha um papel fundamental na fusão das placas de crescimento dos ossos, impedindo qualquer crescimento linear posterior, e o Arimidex também tem sido usado para tratar essas condições.

Arimidex é um inibidor de aromatase não esteroidal. Isso quer dizer que ele não possui a estrutura de carbono de anel cicloalcano de quatro anéis característica comum a todos os tipos de esteróides.

Os efeitos do Arimidex no controle do nível de estrogênio sérico podem ser bastante drásticos, mesmo em uma dose de 1 mg por dia. A quantidade de supressão de estrogênio resultante dessa dose demonstrou ser superior a 80% em pacientes. O Arimidex pode ser tão eficaz na inibição da enzima aromatase e, portanto, na redução dos níveis de estrogênio que esse composto é tipicamente administrado apenas a mulheres na pós-menopausa e/ou utilizado quando outros tratamentos de primeira linha para câncer de mama falharam.

Arimidex e Letrozol são ambos classificados como inibidores de aromatase não esteroides e não suicidas que competem com o substrato para se ligar ao sítio ativo da enzima. Isso é muito diferente de Aromasin (Exemestano), que é um inibidor de aromatase esteroide e suicida que atua como um inibidor esteroide baseado em mecanismo que imita o substrato, é convertido pela enzima em um intermediário reativo e resulta na inativação da enzima aromatase. Para facilitar a compreensão, o que isso significa para o leigo é que a estrutura química de Aromasin se assemelha aos "alvos" tradicionais aos quais a aromatase se liga (testosterona, por exemplo) e que essencialmente "engana" a enzima aromatase para se ligar a ela, apenas para se tornar inibida/desativada. Como a força de ligação é tão grande, essa inibição se torna permanente para a enzima aromatase à qual Aromasin se ligou. Arimidex e Letrozol, sendo inibidores de aromatase não suicidas, competem com os "alvos" tradicionais da enzima em vez de garantir um lugar permanente (que é a vantagem que Aromasin tem sobre os outros dois).

Fisiculturistas e atletas que utilizam esteroides anabolizantes geralmente preferem inibidores de aromatase como Arimidex por sua capacidade de eliminar os níveis crescentes de estrogênio em sua causa raiz: aromatase. Ao desabilitar a enzima aromatase, os níveis suprafisiológicos de andrógenos aromatizáveis ​​(como testosterona, Dianabol, boldenona, etc.) não podem se converter em estrogênio, eliminando assim qualquer possível risco de efeitos colaterais relacionados ao estrogênio.

Sendo que Arimidex (Anastrozol) é um composto auxiliar para fins de controle de estrogênio dentro do corpo, é um composto que é geralmente bem tolerado por usuários do sexo masculino. Existem, no entanto, alguns efeitos colaterais do Arimidex com os quais se preocupar. Isso existe principalmente na forma de redução excessiva dos níveis de estrogênio no plasma sanguíneo no corpo, bem como supressão de estrogênio a longo prazo. Arimidex afeta as mulheres de uma maneira muito maior e significativa do que em usuários do sexo masculino também.

Quando se trata de redução e supressão de estrogênio, deve-se entender que, diferentemente dos SERMs (Moduladores Seletivos de Receptores de Estrogênio), como Nolvadex ou Clomid (Citrato de Clomifeno), o Arimidex pertence à família dos inibidores de aromatase. Isso significa que ele serve para desabilitar a enzima aromatase, que é responsável pela aromatização – ou conversão – da testosterona em estrogênio. Em outras palavras, o Arimidex reduz os níveis totais de estrogênio circulante na fonte raiz, ao contrário dos SERMs, que servem apenas para bloquear a atividade do estrogênio em locais receptores selecionados.

Estudos demonstraram que o uso de Arimidex resulta no aumento da incidência e probabilidade de sofrer fraturas ósseas. Embora este seja um efeito colateral mais específico para mulheres do uso de Arimidex, o estrogênio desempenha um papel importante na promoção e retenção do conteúdo mineral ósseo em homens também. Houve estudos conduzidos que descobriram que o Arimidex impacta negativamente os níveis de turnover de cálcio no tecido ósseo, mesmo com uso de curto prazo.

Letargia e fadiga são comumente associadas ao uso de Arimidex. Assim como acontece com quase todos os compostos de redução de estrogênio, uma redução nos níveis circulantes de estrogênio significa que o papel importante que o estrogênio desempenha no SNC (Sistema Nervoso Central) é reduzido, resultando em possíveis casos de fadiga crônica. Isso geralmente é o resultado de níveis de estrogênio sendo reduzidos a níveis considerados muito baixos para serem saudáveis.

Um efeito colateral particularmente proeminente do uso de Arimidex é o impacto negativo nos perfis de colesterol no sangue. Assim como quase todos os compostos redutores de estrogênio, Arimidex também diminuirá o colesterol HDL (bom) e aumentará o LDL (colesterol ruim). Isso ocorre porque o estrogênio é responsável pela promoção de níveis saudáveis ​​de colesterol no corpo, e uma interrupção dos níveis normais de estrogênio no plasma sanguíneo realmente prejudicará isso. Claro, também não é preciso dizer que quanto mais severa a redução de estrogênio, mais severos serão os impactos cardiovasculares nessa área.

Um efeito colateral importante do Arimidex é a possibilidade de rebote de estrogênio. Isso existe em particular com dois dos três inibidores de aromatase mais populares (Arimidex e Letrozol). O terceiro inibidor de aromatase, Aromasin (Exemestano) não compartilha esse mesmo atributo da possibilidade de rebote de estrogênio. Isso ocorre porque, ao contrário do Aromasin, o Arimidex é um inibidor de aromatase não suicida. Isso significa que o Arimidex se ligará e desabilitará a enzima aromatase, mas não o fará permanentemente. Em algum momento, o Arimidex se dissociará da enzima e a enzima estará livre para fazer seu trabalho novamente no corpo. O que isso significa para o usuário final é o risco de um rebote dos níveis de estrogênio (e, portanto, efeitos colaterais relacionados ao estrogênio) se o uso do Arimidex for interrompido muito cedo ou abruptamente após o início do uso.

Medicamente, Arimidex (Anastrozol) é utilizado como medicamento no tratamento de câncer de mama feminino pós-menopausa, onde o estrogênio foi determinado como a causa principal. A dosagem e administração de prescrição de Arimidex nesses casos pedem 1mg tomado uma vez ao dia, até que a progressão do câncer tenha parado.

Para fins de controle de ginecomastia e controle geral de estrogênio no ciclo, Arimidex deve ser usado em uma faixa geral de 0.5 – 1mg por dia, e pode ser ajustado dependendo da tolerância do usuário e reação ao composto. Todos devem ajustar sua dosagem de Arimidex de acordo com sua resposta individual. Não é incomum que 0.5mg/dia seja até muito (ou muito pouco) para alguns. Também deve ser sempre lembrado que o objetivo aqui é o controle de estrogênio durante um ciclo, não a eliminação total dos níveis de estrogênio.

Como foi demonstrado em estudos que o Arimidex auxilia na geração de produção natural endógena de testosterona em homens, uma dosagem de Arimidex de 0,5 mg a 1 mg por dia deve ser suficiente para a duração de qualquer PCT.

Arimidex possui uma meia-vida de aproximadamente 48 horas, e é importante também entender que os níveis de pico no plasma sanguíneo não serão atingidos com Arimidex até que uma semana inteira (7 dias) de uso consistente seja alcançada. Arimidex também pode ser tomado a qualquer hora do dia, com ou sem alimentos.

Arimidex é em grande parte uma substância não controlada na grande maioria do mundo. No Canadá e nos Estados Unidos em particular, é um produto somente com receita, mas não é uma substância controlada e, portanto, legal ou possuir, comprar e possuir – embora não esteja disponível sem receita aqui. No Reino Unido, a legalidade do Arimidex é a mesma. Em muitos países da Europa Oriental, Ásia e Oriente Médio, o Arimidex geralmente está disponível abertamente sem receita.

Nomes comerciais	Arimidex, Aremed, Anastrazol; anastrozol; ICI-D1033; ZD-1033
CAS	120511-73-1
Massa molar	293.374
Fórmula	C17H19N5
Pureza	Acima de 98%
Aparência	Pó cristalino branco

 

 

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Arimidex é talvez o mais popular antiestrogênio e inibidor de aromatase entre os três (Arimidex, Letrozole e Aromasin), e como tal, é um composto auxiliar muito popular para uso entre fisiculturistas e atletas que usam esteroides anabolizantes. Então, nem é preciso dizer que este é um produto que deve ser fácil de encontrar e comprar, e deve estar no inventário de quase qualquer fonte, site ou revendedor de esteroides anabolizantes.

Um ponto a ser levado em consideração é que este produto não é barato. É talvez um dos compostos auxiliares mais caros disponíveis para compra. Como de costume, existem três tipos diferentes de produtos de Arimidex: grau farmacêutico, grau de laboratório subterrâneo (UGL) e produtos de grau químico de pesquisa. Cada um difere em qualidade, preço e consistência por razões óbvias.

 

 

 

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